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盐酸达卡他韦合成工艺改进

摘要 : 目的:合成抗丙肝新药达卡他韦。方法:以联苯和溴乙酰溴为起始原料经过傅克反应、亲核取代反应、缩合环化反应、经过酸性条件 下脱出 Boc 保护基、脱水缩合,最后成二盐酸盐得到药用晶型,通过六步反应合成盐酸达卡他韦。结果总收率 36.3% 。结论:该方法原料易得, 收率高,成本低,步骤少,操作简单易行,适合工业放大。

  • 作者 : 魏俊杰
  • 作者单位 : 上海迪赛诺生物医药有限公司 上海浦东 201203
  • 关键字 : 达卡他韦;合成;改进
  • 刊名 : 药物与人
  • 年,卷(期) : 2021 , 5
  • 所属期刊栏目 : 科普知识与经验交流
  • 基金项目 :
  • 在线出版日期 : 2021-07-23
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